Tras una década de trabajo, la doctora María Sitges, neurocientífica del Instituto de Investigaciones Biomédicas de la UNAM, descubrió que la vinpocetina -fármaco utilizado para tratar disfunciones cerebro-vasculares leves y sin contraindicaciones- controla mejor -a dosis muchísimo menores que las requeridas por un tratamiento con cualquier antiepiléptico disponible- las convulsiones de quienes padecen epilepsia y no causa ningún efecto secundario adverso.

Sitges, una experta en fisiología de terminales nerviosas cerebrales aisladas, caracterizó -en colaboración con el doctor Vladimir Nekrassov, del Instituto Nacional de Rehabilitación- el mecanismo de acción de la vinpocetina en modelos in vivo e in vitro.

De esta manera se estaría a un paso de tratar y curar la epilepsia, una enfermedad que hasta este momento solamente puede ser controlada.

“Sí, en efecto, los mal llamados fármacos antiepilépticos realmente no curan, sólo controlan las convulsiones en 70% de los casos; el resto de los pacientes es refractario a ellos”, aclara la investigadora de la Universidad Nacional.

Además, las dosis altísimas de antiepilépticos que se administran de por vida a los pacientes con este mal ocasionan efectos secundarios adversos, tales como alteraciones en la cognición, a veces en la memoria, sordera en algunos casos, así como daño hepático, entre otros.

Mucho más potente

María Sitges se dedicó a investigar, a diferentes niveles de complejidad, los efectos simples y combinados de la vinpocetina y de varios antiepilépticos clásicos.

Fue así como comprobó que la vinpocetina es 100 veces más potente y efectiva que aquéllos y mejora la audición (no sólo en pacientes epilépticos, sino en general) y la memoria.

Debido a que su mecanismo de acción (actúa sobre los canales de sodio sensibles al voltaje) es similar al de muchos antiepilépticos, Sitges realizó estudios comparativos de la vinpocetina tanto en terminales nerviosas cerebrales aisladas in vitro, como en modelos experimentales de daño neuronal y epilepsia in vivo.

En estudios in vitro de terminales nerviosas cerebrales aisladas, la investigadora descubrió que la vinpocetina controla mejor las convulsiones que los antiepilépticos, porque su efecto en la disminución de la permeabilidad de los canales de sodio es mucho más potente y efectivo.

Sitges encontró también que la inhibición que produce la vinpocetina y la carbamazepina (un antiepiléptico clásico) sobre los canales presinápticos de sodio es aditiva. Esto sugiere que, administrada con otros antiepilépticos clásicos en politerapia, la vinpocetina tendría el mismo efecto a dosis menores, con la ventaja de que entonces disminuirían los efectos secundarios adversos de la carbamazepina.

Por lo que se refiere a los estudios in vivo (en cobayos), la investigadora descubrió que el tratamiento crónico con vinpocetina mejora la percepción auditiva, mientras que la carbamazepina y otros antiepilépticos, como la fenitoína y el valproato, incrementan el umbral auditivo, lo que indica pérdida de la percepción auditiva.

Asimismo, Sitges demostró que a la pérdida del oído que acompaña a las convulsiones se suma la pérdida del oído generada por los antiepilépticos clásicos. Y reportó que, a diferencia de éstos, la vinpocetina previene el aumento del umbral auditivo producido por las convulsiones.

Otros estudios

En otro estudio in vivo, María Sitges y Vladimir Nekrassov demostraron que el tratamiento crónico con vinpocetina previene las convulsiones, incluso un mes después de terminado aquél, mientras que la carbamazepina (a una dosis 10 veces mayor) no es capaz de prevenirlas.

“Estos hallazgos, que fueron publicados en 2008 en la revista Clinical Neurophysiology, sugieren que la vinpocetina puede curar la enfermedad”, comenta la investigadora de la Universidad Nacional.

Actualmente se realizan otros dos estudios con el apoyo de la compañía Psicofarma SA de CV. Uno, en colaboración con Nekrassov, está determinando el potencial de la vinpocetina en el control de la pérdida del oído en los pacientes sordos.

El otro, en colaboración con el doctor Saúl Garza, del Hospital Infantil de México Federico Gómez, está determinando el potencial de la vinpocetina en el control de las convulsiones en niños epilépticos que no responden a los fármacos convencionales.

Patente internacional

Hasta ahora, los resultados obtenidos de los estudios son excelentes.

Con dosis muy bajas de vinpocetina se controlan las convulsiones en pacientes refractarios a antiepilépticos clásicos, tales como la carbamazepina y el ácido valproico.

Así pues, debido al gran potencial anticonvulsivo y neuroprotector de la vinpocetina, se decidió tramitar una patente internacional para poder usarla como un fármaco antiepiléptico.

“Desde hace mucho tiempo se recurría a la vinpocetina para tratar disfunciones cerebro-vasculares leves y sin contraindicaciones. Hay muchos fármacos que se usan para una cosa y luego, cuando se ahonda en su mecanismo de acción, se encuentra que pueden tener otras aplicaciones médicas, como en este caso”, indica María Sitges.

Ya se otorgaron las patentes para la vinpocetina en Rusia, China, Nueva Zelanda, Hong Kong y México. Se espera próximamente la respuesta de Estados Unidos y de la Comunidad Europea.

“Se comercializará una vez que se hayan hecho todos los estudios en pacientes (que son carísimos) y conseguido todos los permisos, los cuales gestiona Psicofarma SA de CV”, dice la investigadora. (Fernando Guzmán Aguilar)